ANALGÉSIQUES

ANALGÉSIQUES

ANALGÉSIQUES

Face à des douleurs multiples par leur siège, leur nature et leur intensité, chaque patient réagit individuellement en fonction de ses facteurs génétiques et de son psychisme. L’appréciation de l’effet analgésique d’un médicament varie, elle aussi, d’un individu à l’autre.

Une classification simple des médicaments analgésiques consiste à les séparer suivant leur lieu principal d’action, périphérique ou central.

Analgésiques périphériques . Les expériences de physiologie ont montré que les récepteurs de la douleur, situés sur des terminaisons nerveuses sensitives, sont dépolarisés par des stimulus variés de nature physique ou chimique, mais suffisamment intenses. Les analgésiques périphériques sont ceux qui agissent au niveau de ces récepteurs.

Étant dépourvues d’effets centraux, toutes les substances de ce groupe sont incapables d’entraîner un phénomène de dépendance; elles ne provoquent que très rarement une réaction allergique plus ou moins grave, et leur voie d’administration est orale.

Un premier groupe (glafénine, floctafénine, clométacine) présente exclusivement un effet analgésique modéré, mais souvent suffisant, sans exposer le patient aux risques d’incidents secondaires graves.

Un deuxième groupe associe l’effet analgésique et l’effet antipyrétique. Le paracétamol, métabolite de la phénacétine, possède une très bonne tolérance à dose thérapeutique, mais en cas d’absorption massive une nécrose hépatique peut s’installer, nécessitant un traitement d’urgence quelques heures au maximum après la prise du médicament.

La phénacétine est un composant de nombreuses spécialités pharmaceutiques; sa tolérance est bonne, mais à dose massive elle peut entraîner les mêmes incidents hépatiques que le paracétamol et l’apparition d’une méthémoglobinémie, surtout chez l’enfant. En traitement chronique très prolongé, une atteinte rénale pouvant aller jusqu’à la nécrose papillaire est possible.

L’aminophénazone (pyramidon), qui figure également dans de nombreuses spécialités pharmaceutiques, et sa forme hydrosoluble injectable, la noramidopyrine, sont en général bien tolérées, mais les quelques très rares cas d’agranulocytose imprévisibles, d’origine allergique, parfois mortels et rebelles à tout traitement, doivent inciter le prescripteur au choix d’un produit moins toxique.

Les effets associés, analgésique, antipyrétique et anti-inflammatoire, expliquent la très large utilisation de l’acide acétylsalicylique (aspirine) dans de très nombreuses spécialités pharmaceutiques; des formules galéniques variées améliorent la tolérance gastrique ou permettent l’injection parentérale du produit. En dehors des microhémorragies gastriques et des gastrites, qui sont des complications banales du traitement par l’aspirine, il faut mentionner l’intoxication aiguë qui entraîne l’apparition de troubles sensitifs (auditifs et visuels), une alcalose suivie d’une acidose, parfois mortelle chez l’enfant, si elle n’est pas traitée en urgence.

Un troisième groupe (les fénamates, les acides méfénamique, flufénamique, niflumique et métiazinique) possède des effets analgésiques et anti-inflammatoires modérés; ils sont bien tolérés en général, mais peuvent entraîner des microhémorragies gastriques chez les sujets sensibles ou si les doses administrées sont très élevées.

Les anti-inflammatoires puissants tels que la phénylbutazone, l’indométacine ou le kétoprofène possèdent également un effet analgésique faible, mais aussi un risque de toxicité plus important que celui présenté par tous les produits précédents.

Analgésiques centraux . Il est actuellement admis que les influx nerveux conduisant les sensations douloureuses font synapse dans la moelle. Au niveau médullaire, l’intensité de l’influx nerveux sensitif douloureux peut être diminuée par l’activité d’autres neurones libérant des neuropeptides endogènes tels que les enképhalines. Les enképhalines et la morphine partagent la propriété de se fixer sur les mêmes récepteurs et d’exercer un effet analgésique absolument semblable. Expérimentalement, les molécules de morphine marquées se fixent à plusieurs niveaux (médullaire, limbique, mésencéphalique et nigrostrié). Ces localisations correspondent probablement aux effets variés (analgésique, euphorisant et toxicomanogène, dépresseur respiratoire, de sevrage) rencontrés chez l’homme traité par les morphinomimétiques.

Le groupe de médicaments dits «opiacés» (morphine, oxycodone, péthidine, dextromoramide, pentazocine) détermine un effet analgésique central. En traitement continu, ils présentent le risque majeur d’installation d’une dépendance physique et psychique qui les fait inscrire au tableau B des stupéfiants.

En cas de surdosage aigu, il faut craindre une dépression respiratoire qui peut être aggravée par l’association à des sédatifs, hypnotiques ou tranquillisants.

Les opiacés sont contre-indiqués chez les asthmatiques, les enfants et certains vieillards.

La morphine, prototype des opiacés, et l’oxycodone peuvent constricter le sphincter d’Oddi; la péthidine (Dolosal) ne doit pas être associée aux inhibiteurs de la monoamine oxydase par crainte d’une hyperthermie; le dextromoramide doit être administré chez le sujet couché pour éviter une hypotension orthostatique; la pentazocine se fixe aux récepteurs avec une affinité supérieure à celle de la morphine et son utilisation n’entraîne qu’un risque très modéré de toxicomanie.

Compte tenu de tous leurs inconvénients, les médicaments analgésiques actuellement disponibles ne représentent qu’un moyen parmi d’autres de lutter contre les douleurs; il faut aussi employer les médicaments s’attaquant à la cause du mal (antibiotiques, etc.) et les procédés physiques (acupuncture, kinésithérapie), sans oublier que l’effet placebo peut être considérable en matière de traitement antalgique.

Encyclopédie Universelle. 2012.